1.3 AF hst.7 - Blok 1.3 Bouwen aan Gezondheid Algemene...

Info iconThis preview shows pages 1–2. Sign up to view the full content.

View Full Document Right Arrow Icon
Blok 1.3 Bouwen aan Gezondheid Algemene Farmocologie Hst. 7 Farmacodynamiek Volgens de bezettingstheorie zal er een lineaire relatie bestaan tussen receptorbezetting en respons , met maximale respons als alle receptoren bezet zijn. Uitgaande van het feit dat één molecuul farmacon een interactie aangaat met één receptorbindingsplaats , zal er een sigmoïdaal verband bestaan tussen de fractionele respons en de hoeveelheid farmacon bij de receptoren. De relatie tussen de concentratie en fractionele respons (concentratie- werkingscurve, CWC) heeft hetzelfde beloop als de relatie tussen de dosis en fractionele receptorbezetting. Als maat voor de affiniteit wordt gebruik gemaakt van de concentratie die nodig is om de helft van de maximale respons te verkrijgen ( EC50 ). Agonisten die via hetzelfde receptortype een zelfde respons uitlokken maar verschillen in affiniteit voor dat receptortype, vertonen parallelle CWC’s die langs de log [C]-as zijn verschoven. De eigenschap van agonisten die de grootte van de fractionele respons, uitgelokt door een bepaalde fractionele receptor bezetting, bepaalt, wordt de intrinsieke effectiviteit genoemd ( α ). Het wordt bepaald door het maximale effect van de agonist als alle receptoren bezet zijn. Er zijn volle en partiële agonisten. Partiële agonisten zullen in afwezigheid van een volle agonist een stimulerend effect hebben, dat wel geringer is dan dat van de volle agonist, maar zij zullen in aanwezigheid van een volle agonist deze stof juist (gedeeltelijk) remmen. Dit omdat de respons lager is dan bij een zelfde bezetting door een volle agonist. Antagonisten remmen de respons van agonisten, het antagonist-receptorcomplex lokt geen respons uit. Bij competitief antagonisme competeert de stof met agonisten voor binding aan de receptor. Het treedt op als de remming, veroorzaakt door een bepaalde concentratie van een antagonist, volledig kan worden overwonnen door toenemende concentraties van de agonist. De log-CWC verschuift naar rechts bij verhoogde concentratie van de antagonist, de maximale respons blijft wel gelijk en de lineaire gedeelten blijven praktisch parallel lopen. Dus de EC50 waarde is groter naarmate de concentratie van de antagonist toeneemt.
Background image of page 1

Info iconThis preview has intentionally blurred sections. Sign up to view the full version.

View Full DocumentRight Arrow Icon
Image of page 2
This is the end of the preview. Sign up to access the rest of the document.

This note was uploaded on 01/09/2011 for the course MED Blok 1.3 taught by Professor Devries during the Spring '09 term at Rijksuniversiteit Groningen.

Page1 / 3

1.3 AF hst.7 - Blok 1.3 Bouwen aan Gezondheid Algemene...

This preview shows document pages 1 - 2. Sign up to view the full document.

View Full Document Right Arrow Icon
Ask a homework question - tutors are online