PSY 356 sedatives.depressants

PSY 356 sedatives.depressants - CNSSedatives/Depressants

Info iconThis preview shows pages 1–2. Sign up to view the full content.

View Full Document Right Arrow Icon
CNS Sedatives/Depressants Barbiturates and Non-Barbiturates  –have same pharmacodynamics and kinetics A. General background info: 1. Now rarely used because they were associated with thousands of suicides, deaths from  accidental ingestion, widespread dependency and abuse and many serious interactions with other  drugs –most deaths are caused by low heart and breathing rates a. Lethal in overdose –no antidote b. Very narrow TI and easy to overdose c. High potential for inducing tolerance, dependence, and abuse d. Interact dangerously with other drugs i. Combined with other drugs that work at the GABA receptor (alcohol, etc) they  extremely easy to OD on –caused by an additive effect 2. Antixiolitics, hypnotics, anticonvulsants B. Sites of Action –GABA receptor agonist 1. The reason they are so dangerous is they work at both subtypes of the GABA receptor and also  work at the GABA b receptor  a. Chloride flux in GABA a receptor is causing disinhibition –inhibits Cl- coming in b. Potassium leaving the GABA b receptor is also causing inhibition –inhibits K+ going out C. Pharmacokinetics –all are similar in structure, classification of individual drugs is by their individual  pharmacokinetics a. Ultrashort-acting –short half-life (3-minute redistribution) b. Longer-acting –half-life can be as long as several days 1.  Absorption a. Orally –well absorbed 2. Distribution –most body tissues a. Ultrashort –very lipid soluble, cross BBB rapidly, induce sleep within seconds following  intravenous injection b. Longer-acting –more water-soluble, slower to penetrate CNS, sleep induction is delayed  20 to 30 minutes, residual hangover is prominent D. Pharmacodynamic  -low degree of selectivity 1.Works at the GABA a receptor binding at subunits  a. GABA a binds to the receptor, and the barbiturate binds to the receptor b. Keeps the gate open for a longer without affecting its frequency c. Causes a greater chloride influx, and greater IPSP i. Overall, they work to enhance the action of GABA a at its receptor 1. Cannot achieve anxiolysis without evidence of sedation 2. Cannot be relied on to produce sedation or sleep in presence of even moderate pain
Background image of page 1

Info iconThis preview has intentionally blurred sections. Sign up to view the full version.

View Full DocumentRight Arrow Icon
Image of page 2
This is the end of the preview. Sign up to access the rest of the document.

Page1 / 4

PSY 356 sedatives.depressants - CNSSedatives/Depressants

This preview shows document pages 1 - 2. Sign up to view the full document.

View Full Document Right Arrow Icon
Ask a homework question - tutors are online