Les composés 3 et 1 présentent des faibles coefficients de partition -0.15 et -0.23,
respectivement. Ces composés donnent une bonne solubilité, mais une faible absorption et
pénétration, en raison de leur mauvaise perméabilité par la diffusion passive. Ces composés
ont une tendance élevée d’éliminer par les reins [20].

Chapitre IV : Etude qualitative de la relation structure‐activités dans des thiazoles
85
IV-4.CONCLUSION
La
comparaison structurale entre les huit composés des thiazolopyridines ; on a
trouvé une différence dans la position de l'atome d`azote et les radicaux,
Les valeurs de la polarisabilité sont
directement
proportionnelles aux valeurs des
volumes de distribution. L’énergie d’hydratation en valeur absolue, la plus importante est
pour les thiazoles est celle de la
thiazolopyridine 100 (19.27 kcal/mol)). Ils ont par
conséquence
une meilleure distribution dans les tissus.
La thiazolopyridine 140 présente le coefficient de partage (Log P) le plus bas (-0.23),
vient ensuite la thiazolopyridine128 (-0.15) ; ces molécules sont
les produits
les plus
hydrophiles. Il se traduit par
une meilleure tolérance gastrique.
Les composés 6 et 8 se caractérisent par une balance correcte entre le caractère lipophile
et hydrophile; par conséquent, ces composés se pénètrent facilement dans les différentes
membranes
cellulaires en traversant les bicouches lipidiques, ainsi que ces molécules
solubles dans les différents milieux physiologiques aqueux extra et intracellulaires.

Chapitre IV : Etude qualitative de la relation structure‐activités dans des thiazoles
86
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- Fall '19
- dr. ahmed